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竹葉黃酮的生理功能及開發前景

發布時間：2016/4/27　　　浏覽：3987　　　字體大小：大中小

• 竹葉藥食兩用的悠久曆史

  竹葉在我國具有悠久的藥用和食用曆史，是中醫一味著名的清熱解毒藥。《本草求真》曰：“竹味據書載，涼心緩脾、清痰止渴，為治上焦風邪煩熱、咳逆喘促、嘔歲吐血、一切中風驚痫等症，無非因其輕能解上、辛能散郁、甘能緩脾、涼能入心、寒能療熱故耳。”《本經逢原》載：“竹葉兼行肌表，故能療瘡殺蟲”。《藥品化義》載“竹葉清香透心，微苦涼熱，氣味俱清。《經曰》治溫以清，心清心氣，味淡利竅，使心經熱血分解。主治暑熱消渴，胸中熱痰，傷寒虛煩，咳逆喘促，皆用為良劑也。又取清氣入肺，是以清氣分之勢，非葉不能……。”另據《中藥大辭典》記載，淡竹葉功用主治：清熱除煩，生津利尿，治熱病煩渴，小兒驚痫，咳逆吐血，面赤、小便短赤，口糜舌瘡等。

  竹葉及其嫩莖是大熊貓的專一食料，箬竹葉常被用來包裹食物，如我國的粽子和日本的壽司等。在我國少數民族地區還有飲用竹稠和竹葉茶的習慣。二十世紀80年代以來，有研究報道從竹葉中提取食品防腐劑、殺菌劑和葉綠素等；90年代以來，人們開始關注竹葉中黃酮類化合物的存在及其生物學活性。1998年，我國研究人員在借鑒國内外植物黃酮提取方面的各種專利技術的基礎上，結合竹葉中黃酮類化合物存在的特點，創造了經濟、适用、獨特的提取工藝，獲得了國家發明專利，并率先在浙江實現了産業化生産，至此，Ebl正式面世。同年，(淡)竹葉被衛生部正式批準列入了“藥食兩用的天然植物名單”。1999年竹葉黃酮獲國家級新産品證書，其衍生産品———竹康甯膠囊獲衛生部保健食品批文，竹葉啤酒和竹葉飲料等也紛紛上市。

  Ebl的有效成分

  近年來的研究表明，竹葉中含有大量的黃酮、酚酸、蒽醌類化合物、生物活性多糖、香豆素類内酯、特種氨基酸、芳香成分和錳、鋅、硒等微量元素。

  1．糖苷黃酮

  Ebl的功能因子主要是黃酮糖苷，并以C－糖苷為主。四種主要的竹葉碳苷黃酮分别是碳苷黃酮與普通的氧苷黃酮相比，具有以下幾方面的突出優點：(1)結構穩定，不易被降解；(2)能深入病竈部位，直接發揮藥效；(3)親水性增強，有利于食品和藥物的開發。國際學術界從90年代起開始關注碳苷黃酮，此領域屬最新研究前沿。

  2．酸性雜多糖

  Ebl中存在一定量的竹葉多糖。從毛竹中提取的多糖(BP)是一種中等分子量的酸性雜多糖，主要由鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、葡萄糖和半乳糖六種糖基組成。動物試驗的結果表明，BP能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬能力，對移植性S180腫瘤的抑制率達50％以上。

  3．特種氨基酸

  在竹葉及其提取物中檢出了相當含量的δ－羟其賴氨酸(δ－OG－Lys)，主要以遊離單體和小肽的形式存在。從桂竹和金毛竹葉樣分别測得其含量占幹葉氨基酸總量的1．33％和1．40％，約相當于其中Lys含量的1／4。醇～水提取的過程有富集δ－OH－Lys的作用，其在提取物中的含量遠遠高于Lys。進一步的研究發現賴氨酸在δ位羟化以後，其生物抗氧化活性遠遠高于賴氨酸。這一特殊的非蛋白氨基酸以相當含量存在于竹葉中，可能有着特殊的生物學意義。

  4．揮發性成分

  竹葉的芳香成分主要是中等鍊長的含氧化合物。以闊葉箬竹、毛金竹和四季竹為代表，用“同時蒸餾－萃取法”和“大孔樹脂頂空吸附法”聯合收集芳香法成分，用毛細管氣相色譜／質譜／計算機聯用技術，對竹葉的精油和頭香進行剖析。共檢出144種揮發性化合物，其中22種為三種竹葉所共有。芳香成分以醛、醇、呋喃、酮類為主，C5～C8中等鍊長的含氧化合物占主導地位，是竹葉清香的物質基礎，其中C6化合物起了關鍵作用，重要的C6成分有(E)－2－己烯醛、(Z)－3－乙烯醇、2－乙基－呋喃、己醛和乙烯等。從總體上看，竹葉的主要香味成分不是萜烯屬的，它的香氣具有典型的綠葉特征，接近于瓜、果、茶的香型。

  Ebl的生物學功能

  1．抗活性氧自由基

  Ebl具有優良的抗自由基能力和SOD活性。對來自6個屬17種竹子秋葉的提取物的調查，用化學發光法測得其醇提物對O·2－的半抑制濃度(IC50)平均為4．93±2．36μg／ml，相當于0．124U／mlSOD的活力；對·OH的IC50平均為1．48±0．91mg／ml，相當于0．235mg／ml阿酸純品的作用。用化學發光法進一步測定了用不同方法從桂竹(PhyllostachybambusoidesSieb．Et Zucc．)葉中提取的總黃酮清除O·2－和·OH的有效範圍，竹葉總黃酮在0．1～10μg／ml濃度範圍内清除O·2－活力呈顯著的濃度依賴關系，其IC50在0．8μg／ml左右；清除·OH的有效濃度範圍在0．01μg～1mg／ml之間，IC50在450mg／ml左右。表骨Ebl有很強的清除活性氧自由基的能力，尤其對O·2－的效價更高，且剛竹屬的品種普遍性能優良。

  為了多方面印證Ebl的類SOD活性(即清除O·2－的能力)，進一步運用化學發光法、分光光度法和電子自旋共振法(ESR)等多種手段和不同的O·2－産生體系進行測試，均獲得了很好的結果。ESR是目前能直接檢測自由基的惟一方法，ESR測定結果與化學發光法具有顯著的相關性，充分肯定了竹葉中的活性成分具有很強的類SOD活性，且總黃酮試樣的活力比粗提物高約30倍。此外，ESR研究的結果還顯示竹葉總黃酮試樣(總黃酮糖苷含量為22％)具有與單體黃酮(木犀草素－7－O－葡萄糖苷)相同的清O·2－能力。

  進一步的研究表明，竹葉黃酮各單體之間存在相當強的協同作用。将從桂竹葉分離純化的7種黃酮糖苷單體以1．11×10－5mol／L的濃度等體積混合，測得混合物清除O·2－的速度常數(K3)為3．94×106(mol／L)－1sec－1，相比其各自K3的平均值1．57(±0．95)×106(mol／L)－1sec－1，清除速率提高了1倍多。中方研究人員與加拿大UBC大學(UniversityofBritishColumbia)的合作研究還表明，金毛竹(PhylostachysnigraVar．Henonis)葉提取物顯示了良好的清除DPPH(1，1－dipheny1－2－picylhydrzyl)自由基的活性，并呈現顯著的濃度依賴關系。

  2．抗脂質過氧化

  體外模拟體系的試驗表明，金毛竹葉提取物顯著抑制由AAPH[2,2＇－Azobis(2－amidino－propane)dihydrochloride]誘導的脂質體的過氧化，防止了Cu＋＋中介的人類血清低密度脂蛋白膽固醇(LDL－c)的氧化，并拮抗了由AAPH中介的過氧化自由基對DNA的解旋作用。

  在阿華田中強化1％的Ebl，顯著提高了制品的抗自由基和抗氧化能力，并保護了其中VA的活性。在啤酒中強化一定量的Ebl後，雙乙酰回升受到顯著抑制。儲存穩定性大大增強。在香腸中添加0．01％的Ebl後，可大幅度降低硝酸鹽的用量，并改善香腸的色澤和風味，增強抗氧化能力。對Ebl進行控制性酸水解，使其部分黃酮糖苷轉化成苷元，親油性有顯著改善。

  TBA快速測定法表明，在菜籽油體系中，水解苷元顯示了與BHT可比的抗氧化活性，其有效濃度在0．2‰左右；改良烘箱法試驗表明，水解苷元豬油過氧化的能力與槲皮素和茶多酚相似；采用Vc－Cu2＋－H2O2－酵母多糖體系産生·OH，用化學發光法測定的結果顯示，水解苷元的清·OH活性接近槲皮素。表明竹葉黃酮苷元具有作為天然油脂抗氧化劑的開發潛力。

  3．抗衰老、抗應激和抗疲勞

  用昆明種小鼠作為實驗對象，進行抗衰老、耐缺氧和抗疲勞作用的試驗。結果表明，高劑量組的Ebl(相當于1g幹葉／kg體重／d)能顯著增強小鼠對非特異性刺激的抵抗能力(常壓耐缺氧試驗，p＞0．01)和抗疲勞能力(遊泳試驗，p＞0．01)對正常小鼠的學習能力有一定的促進作用(電迷路法，p＞0．01)；對老年小鼠體内的SOD和GSH－Px活性有顯著的誘導作用；并且明顯抑制了老年小鼠血漿LPO的生成，降低了肝髒脂褐素的含量。

  用15月齡的雄性NIH小鼠作為試驗對象，分高、中、低三個劑量組，進行連續三個月的Ebl灌胃試驗，同時設空白對照組和銀杏提取物的陽性對照組，并在測試時用8周齡的雌性小鼠作為少齡對照組，測定血液LPO、SOD和GSH－Px的含量，結果表明：(1)能明顯抑制老年小鼠體内的脂質過氧化；(2)對老年小鼠内源性抗氧化酶系(SOD和GSH－Px)的活力具有顯著的誘導作用；(3)抑制脂質過氧化、升高GSH－Px的作用明顯優于銀杏提取物，升高SOD的作用與銀杏提取物相似。